Папаверин (латинское papaver переводится как «мак») является опиумным алкалоидом, производным изохинолина. Применяется как гипотензивное, спазмолитическое лекарственное средство. Активное вещество было получено из опия в 1848 году основателем немецкой химико-фармацевтической компании Merck Corp. Прежде чем использовать папаверин, следует изучить инструкцию по применению, при каком давлении, с какой периодичностью и в каких дозах рекомендуется его применять.
Содержание
Форма выпуска и состав
Международное непатентованное название средства — Папаверин, на английском Papaverine, на латинском Papaverinum. В виде гидрохлорида имеет химическое название 1-[(3,4-диметоксифенил) метил]-6,7-диметоксиизохинолин.
Гидрохлорид папаверина от давления выпускается в 3 лекарственных формах:
- раствор для инъекций 20 мг/мл;
- ректальные суппозитории массой 2 г с содержанием активного вещества 20 мг;
- таблетки для детей от года 10 мг, для взрослых 40 мг.
Раствор для инъекций помимо действующего вещества содержит динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций. В коробки из картона упаковывают по 10 стеклянных ампул объемом 2 мл с листком вкладышем, содержащим подробную инструкцию по применению. Дополнительно в упаковке может находиться бумажный или поливинилхлоридный вкладыш для ампул.
Суппозитории фасуют по 10 шт., из вспомогательных веществ в их состав входят полусинтетические глицериды в количестве, необходимом для изготовления свечи весом 2,0 г. Таблетки папаверин от давления реализуют в картонных коробках с ячейковыми контурными упаковками по 10, 20, 30, 50 или 100 штук.
Как препарат влияет на артериальное давление: повышает или понижает
Лекарственные средства на основе папаверина предназначены для терапии нарушений функционирования желудочно-кишечного тракта, но они широко используются при лечении высокого давления.
Папаверина гидрохлорид и его производные обладают гипотензивным действием и эффективно снижают артериальное давление.
Положительный эффект папаверина при повышенном давлении обусловлен его способностью расслаблять мышечные стенки кровеносных сосудов, расширяя их просвет. Опосредованно давление снижается за счет аккумуляции циклоаденозинмонофосфата и уменьшения содержания в клетках ионов кальция, замедления сердечного ритма и седативных явлений при приеме больших доз препарата.
Папаверин при высоком давлении, обусловленной почечной коликой, снижает его, благодаря миорелаксирующему и обезболивающему воздействию на гладкие мышцы почек.
Инструкция по применению и дозировка
Жидкие инъекционные растворы вводят подкожно, внутривенно или посредством укола внутрь крупных мышц. Дозировка при подкожном или мышечном введении взрослым или детям от 14 лет составляет 10-40 мг (0,5-2 мл) 2% раствора 2-3 раза в день. Скорость внутривенного введения должна быть 3-5 мл/мин. Предварительно разводят 1 мл препарата примерно в 20 мл изотонического раствора.
Раствор папаверина детям до 14 лет применяют не более 3 раз в день. Разовую дозу рассчитывают по весу пациента — 0,8 -1 мг на 1 кг массы. Максимальное количество активного вещества независимо от варианта введения для детей до 2 лет не должно быть более 20 мг, для 3-4 лет — до 30 мг, 5-6 лет — 40 мг, 7-9 лет — 60 мг, 10-14 лет — 100 мг.
Ректальные свечи взрослые вводят в анальное отверстие по 1-2 суппозитория с кратностью 2 -3 раза в сутки, после этого необходимо не менее 2 часов полежать для предотвращения вытекания жидкости.
Для малышей от 6 месяцев суппозитории с концентрацией действующего вещества 20 мг делят на несколько приемов на равномерные части.
Таблетированный препарат взрослые употребляют внутрь, суточная доза составляет 120-240 мг, которую разделяют на 3-4 мг. Средняя разовая дозировка — от 40 до 60 мг, максимальная единовременная доза не более 200 мг, суточная концентрация не должна превышать 500-700 мг. Детям от полугода до 2-3 лет назначают по 5 мг, 3-7 лет — до 10 мг, 7-9 лет — до 15 мг, 9-14 лет — до 20 мг.
Длительность лечения гидрохлорида папаверина зависит от характера или интенсивности болевого синдрома, наблюдаемых результатов от применения средства. Терапия острых патологических состояний требует использовать препарат около 5 дней, затяжных — до 21 дня.
Особенности приема лекарства во время беременности и кормления грудью
Достоверно не установлено, являются ли безопасными препараты папаверина гидрохлорида при беременности, а также в период естественного вскармливания ребенка. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препаратов будущим и кормящим мамам, регулярно контролировать их физическое состояние.
Учитывая то, что гидрохлорид папаверина снижает тонус гладкой мускулатуры, его применение оправдано у беременных с высоким тонусом матки. Чаще в данный период для снижения давления или снятия мышечных спазмов женщинам назначают ректальные свечи. При этом необходимо учитывать способность лекарственного средства расширять сосуды, увеличивать скорость кровотока. Противопоказанием к использованию препарата является детский возраст до года, поэтому его не рекомендуется принимать во время грудного кормления.
Совместимость с другими медикаментами
Установлено, что препараты папаверина усиливают действие алкоголя, снижают гипотензивное действие метилдопы, могут ослаблять эффективность протипаркинсонического средства леводопы. Способность препарата обезболивать повышается при совместном приеме анальгина (метамизона), димедрола (дифенгидрамина), диклофенака.
Возможно усиление действия антагонистов кальция, веществ, блокирующие кальциевые каналы медленного и L-типа (флекаинид, этацизин, пропафенон, этмозин), повышая при этом концентрацию кальция в миоцитах кровеносных сосудов.
При курении ускоряется метаболизм папаверина в организме, при этом содержание активного вещества в плазме крови снижается, следовательно, уменьшается его терапевтическое действие. К тому же, никотин способен устранять свойство папаверина расслаблять гладкие мышечные волокна мускулатуры стенок кровеносных сосудов.
Усиливают спазмолитическое свойство папаверина барбитураты. Его гипотензивное действие потенционирует прием антиаритмических препаратов ( резерпина, прокаинамида, хинидина), трициклических антидепрессантов (норадреналина, серотонина, дофамина).
Противопоказания и передозировка
Запрещается применять папаверин для снижения давления и лечения мышечных спазмов пациентам с индивидуальной непереносимостью активного или вспомогательных компонентов средства. К основным противопоказаниям также относят:
- возраст до года или старше 75 лет, при этом возникает риск повышения температуры тела (гипертермии);
- при коматозных состояниях, угнетении функционирования дыхательной системы;
- периодическое или постоянное увеличение уровня внутриглазного давления (глаукома);
- не рекомендовано кавернозное введение лекарственного средства при болезни Пейрони;
- высокое внутричерепное давление;
- антриовентрикулярная блокада, при которой наблюдается нарушение проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки;
- сердечная недостаточность;
- нарушения функционирования печени.
Риск передозировки возрастает при введении высоких доз папаверина, при наличии патологических поражений печени, выделительной, дыхательной или сердечно-сосудистой системы. При этом у пациентов наблюдается сонливость, слабость, пониженный уровень артериального давления, двойное зрение (диплопия).
При появлении признаков передозировки необходимо прекратить прием препарата, если использовались таблетки — промыть желудок активированным углем, растворенным в молоке. Для устранения возникших осложнений показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует принять меры по восстановлению нормального давления.
Особенностью папаверина является его действие на пещеристые тела пениса. Для устранения длительной болезненной эрекции, вызванной приемом препарата, выполняют гемоаспирацию, операции по шунтированию сосудов полового члена.
Аналоги препарата
Наиболее известными миорелаксантами, спазмолитиками и гипотензивными средствами, с действием аналогичным папаверину, являются Андипал, Белалгин (активное вещество натрия метамизол), Но-шпа (гидрохлорид дротаверина), схожие по составу Спазмалгон и Реналган.
Комбинированные препараты Андипал и Белалгин содержат нестероидный противовоспалительное вещество, обладают выраженным обезболивающим, сосудорасширяющим, спазмолитическим действием, оказывают слабый жаропонижающий и антигипертензивный эффект.
Но-шпа представляет собой спазмолитический препарат, миотропно воздействующий на гладкую мышечную ткань стенок кровеносных сосудов и полых органов, способствующий умеренному расширению просвета сосудов без воздействия на нервную систему.
Спазмалгон и Реналган включают 3 компонента: метамизол натрия, бромид фенпивериния, питофенон. Данные лекарственные препараты снимают воспаление и боль, устраняют мышечные спазмы, понижают температуру тела, блокируют медиатор ацетилхолин.
Папаверина гидрохлорид полностью всасывается в кишечнике и действует очень быстро. Его лекарственные формы отпускаются из аптек только по рецепту. Поэтому перед применением препарата от давления необходимо проконсультироваться с врачом и внимательно прочитать инструкцию.
